Креатин - это природное вещество, которое содержится в мышцах человека и животных. В организме человека имеется около 100 г креатина, выполняющего функцию источника энергии для мышц. Суточный расход этого вещества в обычных условиях составляет примерно 2 г. Для покрытия этого расхода креатин синтезируется в основном в печени, а также в поджелудочной железе и почках. Образующийся креатин с током крови поступает в мышцы, где под влиянием фермента превращается в креатин-фосфат. Креатин-фосфат накапливается в клетках в качестве источника химической энергии для молекул АТФ, которые являются поставщиком энергии при тренинге с большой интенсивностью, например, бодибилдинг, тяжёлая атлетика. Во-вторых, фосфокреатин задерживает клеточные гидрогенные ионы, которые отвечают за выработку молочной кислоты и, следовательно, за утомляемость во время работы. Таким образом, применение креатина может давать эргогенный эффект, увеличивая силу мышечных сокращений и продлевая анаэробную работу. Моногидрат креатина является наиболее популярной формой этого вещества.
Кроме того действие креатин моногидрата может быть усилено. Прежде всего, за счет ускорения всасывания в желудке. Тем самым, уменьшается вероятность превращения креатина в шлак и увеличивается количество креатина, поступающего в кровь и затем в мышцы. Установлено, что простые углеводы (типа декстрозы или глюкозы) в соединении с фосфатами значительно быстрее «протягивают» креатин через стенку желудка. Такие продукты называют транспортными системами.